醉鱼草的花和叶含有醉鱼草甙和醉鱼草酮甙，对鱼麻醉性强，对人也有麻痹作用，所以不能直接食用，人若误食，会出现头晕，胸闷，四肢麻木等症状。俗话说“是药三分毒”，只要处置得当，醉鱼草也可当中药使用，有中医记载：醉鱼草消风去湿，行气化痰，解毒止咳。治腹痛，腹泻，痈肿，关节痛。
醉鱼草性温、辛苦、有毒，有祛风杀虫、活血之功效，主治流行性感冒、咳嗽、哮喘、风湿关节痛、跌打损伤、出血等。对醉鱼草属植物的研究表明其化学成分种类较多。据报道，从醉鱼草中分离得到的10个化合物，用波谱及化学方法确定了它们的结构，分别是α-菠甾醇、豆甾醇、β-谷甾醇、熊果酸、齐墩果酸、二萜类化合物、二十四烷酸-α-单甘油酯、二十九烷、黄酮双糖苷类化合物蒙花苷、环烯醚萜苷类化合物和6-氧-香草酰筋骨草苷。
